Изосорбида мононитрата пролонгированного действия 50 мг. В упаковке 30 капсул.

Фармакодинамика

Активное вещество лекарственного средства «Монокапс ретард» – изосорбида -5- мононитрат.

Изосорбида - 5 - мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование ц-ГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения. 

Активное вещество Монокапса ретард состоит из 2 частей, одна из которых действует непосредственно после приема препарата, другая – постепенно в течение длительного времени. Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида - 5- мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида - 5- мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

Изосорбида -5- мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем денитратации до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2 % - в неизмененном виде. TC_maxсоставляет 8 ч. 

Фармакокинетика изосорбида -5- мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Специальная рецептура Монокапс ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация изосорбида -5- мононитрата в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.

Монокапс ретард показан для профилактики приступов стенокардии, в постинфарктном периоде при спазме периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Применяется в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.

Противопоказаниями к применению являются:

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);  
• кардиогенный шок;
• гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
• тяжелый митральный стеноз;
• острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• конструктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• кровоизлияния в мозг;
• первичная легочная гипертензия;
• глаукома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом);
• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Инструкция по применению

Монокапс ретард принимают внутрь, по 1 капсуле утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Дозировка, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний и эффективности проводимой терапии и определяются лечащим врачом.

Особые указания

Монокапс ретард не применяют для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к артериальной гипотензии, при  нарушениях мозгового кровообращения и выраженных нарушениях функции почек.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Монокапс ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В период лечения Монокапсом ретард следует исключить употребление алкоголя.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), недостаточном или неполноценном питании, повышенной перистальтике желудочно-кишечного тракта, синдроме мальабсорбции.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Лекарственное средство содержит лактозу, необходимо соблюдать осторожность пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период грудного вскармливания

При беременности и в период лактации назначение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи, с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Монокапса ретард с антигипертензивными средствами, бета – адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы – силденафилом (виагра) возможно усиление антигипертензивного действия.

Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь.

При одновременном применении Монокапса ретард и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

При одновременном применении Монокапса ретард и норадреналина терапевтический эффект последнего уменьшается.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови. 

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Побочное действие

Со стороны сердечно – сосудистой системы:в начале лечения возможна «нитратная» головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения). В случае сильной головной боли рекомендуется прием ненаркотических анальгетиков, крепкий чай или кофе.

Возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью. Редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы:сонливость, нечеткость зрительного восприятия, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции:возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Прочие:развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы:коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия – обычно при хронической передозировке), гипер-пноэ, одышка, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение:промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид по 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Отпуск производится по рецепту врача.